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      氟在有機合成中的應用
      時間 : 2022-02-09 15:17 瀏覽量 : 26

      氟原子的獨特性質使其在醫藥、農業化學和材料科學中具有重要意義。據業內人士估計,市場上多達30%-40%的農用化學品和20%的藥品含有氟原子。氟被用來標記生物化學探針以研究各種生物過程,因為19F核的核磁共振活性使體內磁共振成像成為可能。此外,18F正電子發射斷層掃描每天都被用來診斷、分期和檢測包括癌癥在內的各種疾病的復發或進展。由于自然界只生產有限數量的結構簡單的含氟天然產品,這些產品可能被用作氟化起始材料,因此這些領域的進一步發展與開發實用、選擇性和有效的方法將碳-氟鍵引入有機物密切相關分子。


      考慮到已知的大量氟化的不同,本綜述將僅限于有機化合物的單氟化,即允許引入單一C-F鍵的合成方法。氟化反應一直都是討論熱點。用氟-18標記的放射性同位素已被排除,關于這方面的知識可在其他地方找到。此外,本綜述主要關注過去10年中的氟化學的發展。準確地說,這篇評論的文獻報道從2005年1月1日到2014年12月10日。對于更傳統的綜合方法,讀者將參考文獻中引用的各種評論。


      氟化有機化合物在自然界中幾乎不存在,但在醫學、農業化學、材料科學和其他化學領域中的多種應用中都是重要的,它們的合成方法是必不可少的。雖然可以通過從聚氟化合物中除氟、氟化構建塊的精細化或通過與單氟化合物的偶聯(所有這些都必須首先合成)來獲得感興趣的單氟分子,但更一般的策略仍然是直接形成C-F鍵。這種方法在當前的綜述中得到了充分的例證,它特別強大,因為可以修改大量的官能團以獲得特定種類的氟化基序。這種多功能性使得氟原子能夠在合成復雜分子的任何步驟中引入。


      過去的十年是C-F鍵研究整個領域都取得了重大進展,特別是在立體選擇性方法學和芳基氟化物合成方面,這兩個領域在2005年以前幾乎沒有實例。從本文提出的所有方法中,可以得出一些結論。首先,不幸的是,有些人仍然任職人數不足,或將受益于對其傳統方法的改進。第二,雖然有些方法可以精確地概括,但大多數方法都有可以解決的重要局限性。第三,過渡金屬催化氟化已成功應用于芳基氟化物和氟化α到吸電子基團,但尚未達到形成C(sp3)-F的全部潛力。最后,立體選擇性氟化反應仍然是一個重要的挑戰,尚未解決在所有理想的氟化化合物。我們希望我們的貢獻能激勵科學家們齊心協力,共同開發出更通用、更可預測、更原子經濟、更安全的氟化方法,應用于化學的各個領域。


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